背景:白术内酯Ⅰ具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理和生物学活性,但其水溶性差、光照不稳定、渗透性低,生物利用度低。目的:制备一种新型卵巢癌细胞靶向白术内酯Ⅰ（AT-Ⅰ）载体,评价其理化性质和生物学活性。方法:对氧化石墨烯（GO）进行功能化,获得精氨酸甘氨酸天冬氨酸-氧化石墨烯共轭结构（RGD@GO）,随后采用乳液-溶剂扩散法制备负载白术内酯Ⅰ的RGD@GO纳米粒子（RGD@GO-AT-Ⅰ）,检测该纳米粒子的载药量与体外释药性能。将人卵巢癌细胞A2780分别与GO-AT-Ⅰ溶液、RGD@GO-AT-Ⅰ溶液、RGD@GO溶液、AT-Ⅰ溶液共培养,设与PBS共培养为对照,24,48 h后MTT法检测细胞活力。将人卵巢癌细胞A2780分别与GO-AT-Ⅰ溶液、RGD@GO-AT-Ⅰ溶液共培养,设与PBS共培养为对照,培养48 h检测细胞周期与细胞凋亡。结果与结论:①RGD@GO-AT-Ⅰ的最高载药量为（28.）%;体外30 h内,RGD@GO-AT-Ⅰ展现出良好的药物释放曲线;②培养24,48 h,GO-AT-Ⅰ组、RGD@GO-AT-Ⅰ组细胞存活率低于对照组（P 1期细胞比例高于对照组（P 0/G₁期细胞比例低于对照组（P 1期细胞比例高于GO-AT-Ⅰ组（P 0/G₁期细胞比例低于GO-AT-Ⅰ组（P 0/G₁期、诱导细胞凋亡来抑制细胞增殖,显著增强白术内酯Ⅰ的抗癌活性。